Definice: Analgetika = léčiva tlumící vnímání bolesti. Dělí se podle síly a mechanismu na neopioidní (analgetický strop, periferní + centrální efekt), opioidní (vazba na opioidní receptory, bez stropu) a adjuvantní/koanalgetika (sama nejsou primárně analgetika, ale potencují účinek nebo cílí na konkrétní typ bolesti). Cílem je multimodální analgezie – kombinace léčiv s různým mechanismem pro maximální efekt při minimu nežádoucích účinků.
Reference-first
Patofyziologie, hodnocení (VAS, FLACC, BPS, PAINAD) a princip multimodální analgezie jsou v 26 Bolest. Konkrétní dávky, ředění a balení jednotlivých léčiv jsou v Farmakologie – tato poznámka dává přehled a klasifikaci a u každého léku odkazuje na jeho heslo. Opioidy v rámci RSI/anestezie viz 24 Anestezie, lékové vybavení a postupy v terénu 28 Léky v PNP.
1. Klasifikace analgetik
Dvě prolínající se osy: podle síly (WHO žebříček) a podle mechanismu.
WHO analgetický žebříček
| Stupeň | Skupina | Příklady |
|---|---|---|
| I. | neopioidní analgetikum | paracetamol, NSAID, metamizol |
| II. | slabý opioid (± neopioid) | tramadol, kodein |
| III. | silný opioid (± neopioid) | morfin, fentanyl, sufentanil, piritramid |
- Žebříček lze procházet vzhůru (chronická/nádorová bolest) i dolů zdola/shora dolů dle intenzity akutní bolesti.
- Neopioid je základ každého stupně – přidává se i k opioidům (šetří dávku opioidu a jeho NÚ).
Podle mechanismu
| Skupina | Mechanismus | Analgetický strop |
|---|---|---|
| Neopioidní | inhibice COX (NSAID, ASA), centrální + neúplně objasněný (paracetamol, metamizol) | ano |
| Opioidní | agonismus µ- (κ-, δ-) receptorů | ne (limituje útlum dechu) |
| Adjuvantní | různý dle skupiny (antikonvulziva, antidepresiva, kortikoidy, ketamin, lokální anestetika) | dle léku |
2. Neopioidní analgetika
Stropová analgetika I. stupně. Vhodná samostatně u mírné/střední bolesti, jako koanalgetika u silné bolesti.
Paracetamol
- Mechanismus: ne zcela objasněný, převážně centrální (slabá inhibice COX v CNS). Analgetikum + antipyretikum, bez protizánětlivého účinku.
- Profil: výborná snášenlivost, minimum nežádoucích účinků, neovlivňuje destičky ani GIT → vynikající koanalgetikum (lze kombinovat s NSAID i opioidy).
- Strop: má maximální denní dávku, nad kterou efekt neroste, jen toxicita (dávky viz heslo).
- Hepatotoxicita: při předávkování (relativně nízký bezpečnostní práh) – riziko jaterního selhání; opatrně u jaterního onemocnění a při kombinaci s dalšími přípravky s paracetamolem. Antidotum acetylcystein.
- Dávky a balení: Perfalgan).
NSAID (nesteroidní antiflogistika)
- Mechanismus: inhibice COX (cyklooxygenázy) → ↓ prostaglandiny → analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek.
- Zástupci: ibuprofen, diklofenak, ketoprofen; dále meloxikam, nimesulid, celekoxib (selektivní COX-2) – tato hesla v Farmakologie nejsou.
Rizika NSAID
- GIT: krvácení a vředová choroba (↓ ochranné prostaglandiny žaludeční sliznice); vyšší riziko při kombinaci s antiagregancii/antikoagulancii.
- Renální: snížení průtoku ledvinou → akutní poškození, zvláště při hypovolemii a hypotenzi (pozor u dehydratovaných, geriatrických, šokových pacientů).
- Kardiovaskulární: protrombotický efekt, retence tekutin, zhoršení srdečního selhání a hypertenze.
- Bronchospasmus u NSAID-senzitivních (ASA-astma). Kombinovat dvě NSAID nemá smysl – zvyšuje jen NÚ, ne efekt.
Metamizol
- Mechanismus: neopioidní analgetikum + antipyretikum se spasmolytickým účinkem (vhodný u kolikovité bolesti).
- Výhody: silnější analgetický efekt než paracetamol, šetří GIT i ledviny oproti NSAID.
- Rizika: hypotenze při rychlém i.v. podání (podávat pomalu/v infuzi) a vzácně, ale závažně agranulocytóza (útlum kostní dřeně) a anafylaxe.
- Dávky: metamizol (Novalgin), resp. Analgin (fixní kombinace se spasmolytiky).
Kyselina acetylsalicylová (ASA)
- Mechanismus: ireverzibilní inhibice COX (zvl. COX-1 v destičkách) → analgetický, antipyretický, protizánětlivý a antiagregační efekt.
- V urgentní medicíně se používá hlavně jako antiagregans u AKS, ne primárně jako analgetikum.
- Rizika: krvácení, bronchospasmus, GIT iritace; u dětí riziko Reyova syndromu.
- Dávky: Anopyrin).
3. Opioidy
Analgetika II. (slabé) a III. (silné) stupně bez analgetického stropu – dávku limitují nežádoucí účinky.
Mechanismus a obecná rizika
- Mechanismus: agonismus opioidních receptorů, hlavně µ (mí), dále κ a δ. Receptory ovlivňují kromě bolesti i dýchání, oběh, vědomí, náladu a GIT.
- Rizika dlouhodobá: závislost (reálné riziko), tolerance/tachyfylaxe (nutnost zvyšovat dávku), hyperalgezie (snížení prahu bolesti).
Slabé vs. silné opioidy
| Síla | Léčivo | Poznámka |
|---|---|---|
| Slabé | [[Farmakologie#tramadol---tramal | Tramadol - Tramal]] |
| Slabé | kodein, dihydrokodein | kodein hlavně antitusikum, DHC u chronické bolesti – hesla v Farmakologie nejsou |
| Silné | [[Farmakologie#morfin---morphin | Morfin - Morphin]] |
| Silné | [[Farmakologie#fentanyl | Fentanyl]] |
| Silné | [[Farmakologie#sufentanil---sufenta | Sufentanil - Sufenta]] |
| Silné | [[Farmakologie#piritramid---dipidolor | Piritramid - Dipidolor]] |
Petidin, remifentanil
Klasické učebnicové silné opioidy (petidin, remifentanil) v lékovém listu/Farmakologie nejsou – v PNP se na ZZS nepoužívají.
Nežádoucí účinky a reverze
Nežádoucí účinky opioidů
- Útlum dechu (nejnebezpečnější – dávku titrovat, monitorovat SpO₂ a dechovou frekvenci), sedace až porucha vědomí.
- Zácpa (tolerance se nevyvíjí), nauzea/zvracení, mióza, retence moči, pruritus.
- Hypotenze a bradykardie; u fentanylu/sufentanilu rigidita hrudníku při rychlém bolusu.
- Reverze: naloxon – kompetitivní antagonista, ruší dechový útlum. Krátký poločas → hrozí rekurence útlumu (opakovat/monitorovat), u závislých může vyvolat abstinenční syndrom.
- Vždy mít naloxon dostupný při podání silného opioidu.
4. Adjuvantní analgetika (koanalgetika)
Sama nejsou primárně analgetika, ale u určitých typů bolesti (zvl. neuropatická) výrazně potencují efekt nebo cílí na příčinu.
| Skupina | Mechanismus / indikace | Heslo |
|---|---|---|
| Antikonvulziva | gabapentin, pregabalin – neuropatická bolest | v Farmakologie nejsou |
| Antidepresiva | amitriptylin (TCA), SNRI – neuropatická/chronická bolest | v Farmakologie nejsou |
| Kortikoidy | protizánětlivý, antiedematózní efekt (nádorová, kostní, nervová komprese) | [[Farmakologie#dexamethason---dexamed |
| Ketamin (subanestetická dávka) | NMDA antagonista; analgezie bez útlumu dechu, hemodynamicky stabilní | [[Farmakologie#ketamin---calypsol |
| Lokální anestetika | blok vedení vzruchu (lokální/regionální anestezie, periferní bloky) | [[Farmakologie#trimekain---mesocain |
Ketamin v analgezii
V subanestetické (analgetické) dávce je ketamin ideální u úrazové bolesti a u nestabilního pacienta – zachovává dýchání a oběhovou stabilitu. Pozor na psychomimetické projevy a hypersalivaci. Anestetické použití viz 24 Anestezie.
5. Inhalační analgezie
- Oxid dusný + kyslík (N₂O, směs 1:1) – inhalační analgetická směs s rychlým nástupem a krátkým účinkem, samoregulační podání pacientem (maskou), lze i u dětí.
- Kontraindikace: stavy s uzavřenými plynovými dutinami – pneumotorax, ileus, dekompresní nemoc (N₂O difunduje do dutin a zvětšuje je).
- Detail: Entonox.
6. Multimodální analgezie a PNP
- Princip: kombinovat léčiva s různým mechanismem (např. paracetamol + NSAID + opioid) → vyšší efekt, nižší dávky a méně NÚ jednotlivých složek. Detailní princip a hodnocení bolesti v 26 Bolest.
- Paracetamol je výborné koanalgetikum do každé kombinace; kombinace dvou NSAID nemá smysl.
- V přednemocniční péči se nejčastěji uplatní: silné opioidy (titračně), metamizol, diklofenak, ketamin v analgetické dávce, paracetamol (i p.r. čípek), inhalační N₂O. Lékové vybavení a postupy v terénu 28 Léky v PNP.
- Titrační (frakcionované) podávání opioidů i.v. = podávat po malých dávkách dle efektu a monitorace, ne celou dávku najednou.
Související
- 26 Bolest (patofyziologie, hodnocení, princip multimodální analgezie)
- 28 Léky v PNP (lékové vybavení a postupy v terénu)
- 24 Anestezie (opioidy a ketamin v anestezii/RSI)
- Farmakologie (konkrétní dávky, ředění a balení léčiv)